Szívglikozidok magas vérnyomás esetén. A csoport pénzeszközeinek osztályozása
CONCOR 5 mg filmtabletta
Kardiotonikus, pozitív inotrop hatású szerek Szívglikozidok Különböző növényekben Scrophulariaceák, Apocynaceák, Ranunculaceák, Liliaceák és egyes békafélék bőrében előforduló, egymáshoz hasonló szerkezetű glikozidok, melyek szívhatása jelentős.
Közülük a digitalis- és strophantinfélék sokáig egyeduralkodóak voltak a szívelégtelenség kezelésében. Szívglikozid-tartalmú növényi kivonatokat az orvosok már több mint évvel ezelőtt is alkalmaztak.
Az Urginea maritima tengeri hagyma kivonatát már gyógyszerként használták az ősi Egyiptomban, a Római Birodalomban pedig vizelethajtóként, hánytatóként és patkányméregként alkalmazták. A régi kínai orvosok évszázadokon keresztül alkalmazták a varangyos béka szárított bőrének porát, melynek használata a digitalisfélék megjelenéséig néhány európai ország népi gyógyászatában is megfigyelhető volt.
Az Afrikában nyílméregként használatos Strophantus kombe mag kivonatának kardioaktív hatását először Fraser írta le ben.
Ha helytelenül használja, a beteg túladagolás tüneteit tapasztalhatja: változó súlyosságú aritmia, a fibrilláció kialakulásáig; dyspeptikus jelenségek és hányinger és hányás a háttérben; változások a kardiogramon; az atrioventrikuláris kapcsolat megsértése, amíg a szívmegállás befejeződik.
A digitaliskivonatokat szintén régen ismerték és használták Európában a népi gyógyászatban, azonban a digitalis valódi terápiás jelentőségét William Withering angol orvos fedezte fel. Withering felismerte, hogy nem minden fajta oedema szüntethető meg szívglikozidok magas vérnyomás esetén, de nem értette még meg az összefüggést a digitalis szívhatása és diuretikus hatása között. Ez utóbbi összefüggés felismerése Ferrier nevéhez fűződik ben. A Scrophulariaceae családba tartozó piros gyűszűvirág Digitalis purpureailletve gyapjas gyűszűvirág Digitalis lanata levelei tartalmazzák a legfontosabb és a terápiában leginkább használatos glikozidokat.
A szívglikozidok
A strophantin és az ouabain a Strophantus kombe, Strophantus gratus magjában fordul elő, de ma már ezeknek csak elméleti, történelmi jelentősége van. A varangyos béka bőre bufodienolid szerkezetű glikozidokat bufotoxin tartalmaz, melyek szteroidrésze hasonló a digitalis geninrészéhez.
Hatás—szerkezet összefüggések Mindegyik szívglikozid egy szteránvázas részből, az ún. A minden szívglikozidra jellemző általános szerkezetet a A szteroidszerkezet ciklopentanoperhidrofenantrén-váz, melyhez a es helyen egy telítetlen laktongyűrű, a es és a 3-as helyen hidroxilcsoport kötődik.
A B és a C gyűrű relatív térbeli helyzete a többi szteroidéhoz hasonlóan transz szívglikozidok magas vérnyomás esetén, míg a C és D gyűrű minden más, természetben előforduló szteroiddal ellentétben, a kardioaktív geninekben cisz konfigurációban áll.
A bétablokkolók működése és hatása
Hatás—szerkezet összefüggés A piros gyűszűvirág levele Digitalis purpureae folium az ún. A- B- és C-purpurea-glikozidokat, a gyapjas gyűszűvirág levele Digitalis lanatae folium az A- B- és C-lanatozid-glikozidokat tartalmazza.
Az A- B- és C-purpurea-glikozidok a bennük lévő genin szerkezetében különböznek egymástól.
A terápiás fontosságú A-glikozid digitoxigenint tartalmaz. A hatást hordozó geninrész 3-as helyéhez kapcsolódik a cukorrész, mely általában a hatást erősíti.
A natív purpurea-glikozidok molekuláiban a geninhez 3 molekula digitoxóz metilpentóz és 1 molekula glukóz kapcsolódik. A natív purpurea-glikozid a levél száradása közben egy enzim, a digipurpidáz hatására elhasad, elveszti a glukózt, így képződik a stabil szívglikozid, mely csak a genint és a hozzá kapcsolódó 3 molekula digitoxózt tartalmazza.
Mit kell tudni a szívglikozidokról
A terápiában használatos készítmények stabil szívglikozidot tartalmaznak. A lanatozid-glikozidok szerkezete hasonlít a purpurea-glikozidokéhoz. A különbség köztük elsősorban az, hogy a natív glikozidokban a cukorrész mellett ecetsav is található.
Szauder Ipoly: Magas vérnyomás, korunk népbetegsége (Mindenki Akadémiája)
A lanatozidok tehát a purpurea-glikozidok acetilszármazékai. Az aglikonok az A- és a B-lanatozidban azonosak az A- és B-purpurea-glikozidokéval. A C-lanatozidban digoxigenin van, amely abban különbözik a digitoxigenintől, hogy a C12 helyen is tartalmaz egy OH-csoportot.
Budapest, I.
A digoxin a legfontosabb és leggyakrabban alkalmazott szívglikozid. A deslanosid mesterséges glikozid, melyet az acetilcsoportnak a lanatozid-C-ről való lehasításával állítottak elő.
Ezek közül a leggyakoribbak: Életkor. A magas vérnyomás kialakulásának valószínűsége az életkor előrehaladtával folyamatosan nő.
A Strophantus kombéből előállított K-strophantin geninrésze a strofantidin. A geninre szubsztituált OH-csoportok megváltoztatják a molekula lipidoldékonyságát, polaritását. Minél több OH-csoport kapcsolódik a geninrészhez, annál polárosabb lesz a molekula. Ez magyarázza a különböző glikozidok különböző kinetikai tulajdonságait. A cukorkomponens egyrészt tartósítja a vegyületek hatását azáltal, hogy gátolja az epimeráz enzim okozta változást a hármas helyzetű hidroxil szterikus konfigurációjában, másrészt fokozza a geninek oldékonyságát.
Magas vérnyomás 8 oka, 3 tünete és 7 kezelési módja [teljes útmutató]
Farmakológiai hatások Szívglikozidok magas vérnyomás esetén digitalis és minden szívglikozid alapvető farmakológiai hatása a szívizom-kontrakciók erejének fokozása, valamint a szívfrekvencia csökkentése. A digitalis nevet gyakran használjuk mint az összes szívglikozid gyűjtőelnevezését.
Hatásuk egyedülálló, mivel a többi pozitív inotrop hatású szer általában tachycardizál. Ezért váltak a szívglikozidok a krónikus szívelégtelenség alapgyógyszereivé.
