Drotaverin magas vérnyomás esetén
Hatásmechanizmus[ szerkesztés ] A drotaverin hatásmechanizmusában a foszfodiészteráz enzim gátlásaés ennek következtében a cAMP -szint növekedés a meghatározó, ami a miozin könnyűlánc kináz enzim MLCK inaktiválása révén vezet a simaizom ellazulásához.
Gyakorlatilag a PDE IV tűnik a legfontosabbnak a simaizom kontrakciós aktivitásának gátlásában, aminek alapján a PDE IV szelektív gátlása hasznos lehet a hipermotilitásos kórállapotok és különböző a gasztrointesztinális traktus simaizomgörccsel járó betegségek esetében.
Magas vérnyomás áttekintés
A miokardiumban és az erek simaizmaiban a cAMP hidrolízisét a PDE III izoenzim végzi, ami magyarázatot szolgáltat arra, hogy a drotaverin hatásos görcsoldó lehet anélkül, hogy jelentős kardiovaszkuláris mellékhatása, vagy erős kardiovaszkuláris terápiás aktivitása lenne.
Mind idegi- mind izomeredetű simaizomgörcs esetén hatékony.
A drotaverin simaizomgörcsoldó hatása független a vegetatív beidegzés jellegétől, egyaránt hat a gyomor- és bélrendszer, az epehólyag, a húgy- és ivarszervek, valamint az érrendszer simaizomzatára. Értágító hatása révén fokozza a szöveti vérellátást. A papaverinnél erősebb hatású, felszívódása gyorsabb és tökéletesebb, kevésbé kötődik a szérumfehérjékhez.
Előnye, hogy a papaverin parenterális adagolásakor észlelt légzésizgató mellékhatás a drotaverinnél nem jelentkezik.
Farmakokinetikai tulajdonságok[ szerkesztés ] Mind parenterálisan, mind szájon keresztül drotaverin magas vérnyomás esetén gyorsan felszívódik.
Szérum-csúcskoncentrációját a szájon át beadást követő A májban metabolizálódik. Biológiai felezési ideje óra. Döntően metabolitjai formájában ürül, a vizeletben változatlan formában nem mutatható ki.
