B-blokkolók a magas vérnyomás kezelésében. A bétablokkolók működése és hatása


A kalciumcsatorna-blokkoló hatású szerek osztályozása A kardiovaszkuláris morbiditásra és mortalitásra egyaránt kedvező hatásúak, a stroke előfordulásának csökkentésében, idős korban, izolált szisztolés hypertoniában elsőként ajánlott szerek, terhességben adhatók nifedipin.

A bétablokkolók működése és hatása

ACE-gátlókkal, ARB-kkel együtt adva diabeteses hypertonia, diabeteses nephropathia, valamint vesebetegség, veseelégtelenség esetén ajánlottak. A harmadik generációs lercanidipin erőteljes, nagy érfali szelektivitású dihidropiridin kalciumcsatorna-blokkoló, mely az L-típusú csatorna blokkolásán túl számos előnyös hatással is rendelkezik endothelialis, antioxidáns hatás.

Rövid plazmafelezési idejű, ugyanakkor erősen lipofil, és ezért az érfalban tartósan fejti ki értágító hatását. Nem aktiválja a szimpatikus idegrendszert, sem a szívfrekvenciát, sem annak variabilitását nem befolyásolja. Antihipertenzív hatékonysága beszűkült vesefunkció esetén sem változik. Idős korban, 2-es típusú diabetes mellitusban egyaránt ajánlott alkalmazása.

A glomerulus mind afferens, mind efferens arteriolájának tágulatát okozza, gátolja a glomeruláris hipertrófiát, mérsékli a proteinuriát.

Béta-receptor-blokkolók

A kalciumcsatorna-blokkoló-kezelés során észlelhető bokaödéma hátterében részben a prekapilláris vazodilatáció, intrakapilláris nyomásnövekedés áll, melynek következménye az intravaszkuláris térből az interstíciumba történő folyadékáramlás. Ez a mellékhatás a kalciumcsatorna-blokkoló-kezelés során gyakori, és ez ideig a dihidropiridin kalciumantagonisták osztályhatásának lehetett gondolni.

el fogják-e szedni őket magas vérnyomással

Lercanidipin-kezelés során jóval ritkábban észlelhető, ami a lercanidipinre egyedülállóan jellemző posztkapilláris vazodilatációval magyarázható. Az ELLE-vizsgálatban Elderly and Lercanidipine időskorú 65 év felettienyhe és középsúlyos hypertoniás betegeket kezeltek, multicentrikus, kettős vak, randomizált elrendezésben.

Kovács Anikó, gyógyszerész A bétablokkoló típusú hatóanyagok szervezetünk belső szabályozására hatva több kóros folyamatot pozitívan befolyásolnak, mint például a magas vérnyomást, a szívritmuszavarokat, a szívelégtelenséget, az anginák egyes típusait, sőt egyes nem szív-érrendszeri betegségeket is. Mivel a szívben és az erekben béta típusú receptorok vannak, elég ha ezeket a receptorokat szelektíven gátoljuk. Ha a béta-receptorokra nem szelektív gátló hatóanyagokat használnánk, akkor a más szervekben lévő alfa típusú szimpatikus idegrendszeri receptorokat is gátoljuk, ami csak felesleges mellékhatások kialakulását eredményezné.

Az eredmények a lercanidipin megfelelő hatékonyságát és jó tolerálhatóságát, biztonságos alkalmazhatóságát igazolták időskori hypertoniában is. A dihidropiridin kalciumcsatorna-blokkolók így a harmadik generációs lercanidipin is az elmúlt évek A szintű bizonyítékai alapján primer fatális és nem fatális CV események, hirtelen halál és szekunder összhalálozás, összes nem fatális esemény végpontok vonatkozásában bizonyítottan hatékony készítmények.

Időskori és b-blokkolók a magas vérnyomás kezelésében szisztolés hypertonia esetén, különböző glomeruláris vesebetegségekben, diabetesben, illetve metabolikus szindrómában monoterápiában, illetve kombinációban a magas vérnyomás kezelésére hatékony, biztonsággal adható készítmények.

Egyértelműen megfogalmazható, hogy a harmadik generációs kalciumcsatorna-blokkoló lercanidipin mindazokat a kedvező tulajdonságokat hordozza, melyek a kalciumcsatorna-blokkolókra jellemzőek, azonban mind mellékhatásprofilja, mind vérnyomáscsökkentő és vesevédő hatása kedvezőbb. A béta-blokkolók alkalmazási területe A béta-blokkoló-kezelés, amelyet Sir James Black később orvosi Nobel-díjjal elismert munkássága nyomán óta ismerünk, az egyik legszélesebb indikációs körrel bíró, összetett hatású gyógyszeres lehetőség.

A béta-blokkolóknak három generációja ismert, közülük első generációs béta-blokkoló a propranolol, amely egyenlő mértékben gátolja a béta1- és béta2-adrenerg receptorokat, ezért nem szelektív béta-blokkolónak nevezzük. A második generációs béta-blokkolók nagyobb affinitással kötődnek a béta1-receptorhoz, mely miatt szelektív béta-blokkolónak nevezzük ezeket a hatóanyagokat metoprolol, bisoprolol, atenolol.

Nagy adagban azonban béta2-receptor-gátló hatásuk is van.

A harmadik generációs béta-blokkolók két alcsoportra oszthatók. A korábban felfedezett hatóanyagok csoportjába tartoznak a vazodilatátor hatással is rendelkező béta-blokkolók a nem szelektív labetalol, alfa1-receptor-gátló hatással, a carvedilol béta1-szelektív alfa1-receptor-gátló hatással és a bucindolol, amely ugyancsak nem szelektív béta-blokkoló alfa1-receptor-gátló hatással.

magas vérnyomás 90 évesen

A harmadik generációs béta-blokkolók újabb csoportjába tartozik a nebivolol, igen kifejezett szelektív béta1-receptor-blokkoló és az endotheliumfüggő vazodilatátor hatással. A hipertrófiás cardiomyopathia, mitralis prolapsus, hosszú QT szindróma, mitralis stenosis, congestiv cardiomyopathia, hiperkinetikus állapotok mellett néhány nem kardiovaszkuláris indikáció is ismert, így migrénprofilaxis, esszenciális tremor, alkoholmegvonással járó állapot, fokozott pajzsmirigy- és mellékpajzsmirigy-működés, digitalisintoxicatio, glaucoma, portalis hypertensio.

gyógyszerek egy új generáció magas vérnyomására

Az antihipertenzív szer választásakor fontos szempont, hogy a szer hosszú hatástartamú legyen 24 órás hatásnapi egyszeri bevétellel biztosítson folyamatos vérnyomáscsökkentő hatást a legkevesebb mellékhatás mellett.

A béta-blokkolók csoportjára általában jellemző a kedvezőtlen metabolikus hatás; azaz csökkentik az inzulinérzékenységet, fokozzák a diabetes mellitus incidenciáját különösen thiazid diuretikummal együtt adva, ezenkívül testsúlynövekedést és erectilis diszfunkciót okozhatnak.

magas vérnyomás elleni elsősegélynyújtó gyógyszerek

A gyógyszerek kiválasztásánál minden esetben gondos mérlegelés szükséges, a szövődményes vagy társbetegségek rontó, illetve a speciális állapotban felléphető mellékhatások figyelembevételével. A béta-blokkolók a centrális szimpatikus aktivitást gátolják, és negatív inotrop hatásuk révén hypertoniás betegekben a perctérfogat csökkenését okozzák.

A harmadik generációjú béta-blokkoló nebivolol a nitrogén-monoxid-felszabadulás növelésével értágító hatással is rendelkezik.

A nebivololt kisebb fokú negatív inotropia, a nagyobb vérnyomáscsökkentő hatékonyság és kevesebb mellékhatás jellemzi.

a hipertónia minden bizonnyal hasznosabb

A többi béta-blokkolónál nagyobb mértékű béta1-szelektivitás mellett az ISA-aktivitás hiánya mutatható ki. A vazodilatáció, a plakk-képződés gátlása, a thrombocytaaggregáció b-blokkolók a magas vérnyomás kezelésében és az antiproliferatív hatások a nebivolol egyedülálló sajátosságai a béta-blokkolók csoportjában. A nebivolol az L-arginin-nitrogén-monoxid mechanizmuson keresztül okoz endotheliumdependens vazodilatációt.

Emellett endotheltől függetlenül is b-blokkolók a magas vérnyomás kezelésében a vaszkuláris simaizomzatra, ezáltal a többi béta-blokkolótól eltérően csökkenti a perifériás rezisztenciát.

Hatására csökken a szív elő- és utóterhelése, a pre- és afterload, csökkenti a szívfrekvenciát, valamint a bal kamrai végdiasztolés nyomást. Ugyanakkor a verővolument növeli, a perctérfogat nem változik.

magas vérnyomás a betegség fő jelei

Az inzulinszenzitivitást növeli, ezáltal nem jellemzi diabetest okozó hosszú távú mellékhatás. Az NO-ra kifejtett kedvező hatása hypertoniás betegekben erectilis dysfunctio esetén is megfigyelhető. A centrális vérnyomás nebivolollal elérhető hatékony csökkenése valószínűsíti a stroke és egyéb centrális vérnyomáshoz kapcsolódó szövődmények rizikójának megfelelő csökkenését is.

A nebivolollal végzett ENECA vizsgálatban krónikus szívelégtelenségben szenvedő idős betegekben kedvező kardiális változásokat találtak. A nem szelektív béta-blokkolók egyik legkellemetlenebb mellékhatása az izomgyengeség és fáradékonyság.

A vérnyomáscsökkentés öregjei: a béta-blokkolók

Ennek oka az, hogy terhelésre nem elégséges a glükózfelszabadulás a vázizomzatból a béta2-receptor-blokkolás eredményeképpen. A nem szelektív béta-blokkolók a béta2-blokád révén perifériás vazokonstrikciót okozhatnak, és ez megmagyarázza a hűvös végtag érzését is béta-blokkoló-kezelés során. A nebivolol vazodilatatív hatású, szelektív béta1-blokkoló és nem béta2-receptor-blokkoló, ezért alkalmazása során a fáradtságérzés nem vagy csak igen elvétve jelentkezik.

A vazodilatátor hatású béta-blokkoló-kezelés a vérnyomást és a szívfrekvenciát mind nyugalomban, mind dinamikus terhelés okozta emelkedéskor szignifikánsan csökkenti.

Ez a fizikailag aktív hypertoniás betegek számára biztonságot  jelent, terheléskor az extrém fokú vérnyomás-emelkedés nebivolol-kezelés során nem jelentkezik. A változatlan adrenalin, endothelin és növekvő pitvari natriuretikus peptid érték — amit a terhelés során észleltek — kedvező hormonális állapotot tükröz. Az értágító hatású nebivolol nem csökkenti a perctérfogatot inkább nő a perctérfogat és kevésbé befolyásolja a légzésfunkciót, ami a fizikai terhelhetőség szempontjából kedvező.

Azokban az esetekben, amikor béta-blokkoló-kezelés ajánlott, érdemes a hasonlóságok mellett a különbözőségeket is figyelembe venni.